Aislamiento y caracterización estructural de nuevos inhibidores de a-glucosidasa a partir de las raí­ces de smilax / Adriana Romo Pérez

Tesis (Maestrí­a en Ciencias con Orientación en Farmacia) UANL , 2013

Incluye referencias bibliográficas.

Propósito y Método del Estudio: La diabetes mellitus es una enfermedad metabólica crónica caracterizada por la incapacidad del organismo para biotransformar la glucosa sanguí­nea. Actualmente es la segunda causa de muerte a nivel nacional. El objetivo de la terapia antidiabética es normalizar los niveles de glucosa en sangre, por lo cual se prescriben los inhibidores de a- glucosidasa, enzimas encargadas de la hidrólisis de oligosacáridos ingeridos en di- y monosacáridos que posteriormente son absorbidos en el intestino. Los inhibidores de a-glucosidasa prescritos hoy en dí­a son compuestos naturales o sus derivados, lo cual da evidencia de lo promisorio que ha resultado la prospección quí­mico-biológica de productos naturales. En el presente proyecto de investigación se propuso la búsqueda de nuevos inhibidores de a- glucosidasa a partir de tres especies de plantas seleccionadas mediante criterio etnomédico y quimiotaxonómico. Así­, se realizó un estudio biodirigido para encontrar la especie vegetal con mayor actividad inhibitoria de a-glucosidasa, para posteriormente someterla a un estudio fitoquí­mico que permitiera el aislamiento y la caracterización estructural de productos naturales, mediante ii diversas técnicas cromatográficas y espectroscópicas, a partir de las fracciones con mayor actividad inhibitoria de a-glucosidasa Contribuciones y Conclusiones: Se determinó la actividad enzimática de los extractos orgánicos demostrando que Smilax sp. resultó diez veces más potente (CI50 = 0.49±0.02 µg/mL) que el control positivo quercetina (CI50 = 5.28±0.57 µg/mL), razón por la cual se realizó el fraccionamiento del extracto crudo. Se ponderó la actividad inhibitoria enzimática de las 18 fracciones obtenidas (A-S), observándose que las fracciones K-R resultaron muy activas (Rango de CI50 = 0.097-0.92 µg/mL). A partir de algunas fracciones activas se aislaron tres esteroles y un flavonoide, los cuales fueron caracterizados como 5- hidroxi-3,7,4’-trimetoxiflavona, íŸ-sitosterol, íŸ-sitosteril-3-O-íŸ-D-glucopiranósido y palmitato de íŸ-sitosterilo, mediante el análisis de sus datos espectroscópicos. De los compuestos evaluados, el íŸ-sitosteril-3-O-íŸ-D-glucopiranósido presentó mayor magnitud inhibitoria de la a-glucosidasa.